在候选人未能进行IIb期糖尿病视网膜病变试验后Aerpio股价暴跌

Aerpio Pharmaceuticals承认其中度至重度非增殖性糖尿病视网膜病变(NPDR)患者的IIb期试验中其主要管道候选人的失败，引发投资者的抛售，导致该公司的股票在早期市场交易中暴跌超过70% 。

AKB-9778失败了其主要终点，即研究眼中糖尿病视网膜病变严重程度评分(DRSS)改善两个或更多步骤的患者与安慰剂相比，未通过IIb期TIME-2b试验(NCT03197870)治疗周。

对于每天两次服用AKB-9778的患者，该百分比为9.6%，而服用安慰剂的患者为3.8%。当评估所有“合格”眼睛时 - 无论是研究眼睛还是符合纳入/排除标准的对侧眼睛 - AKB-9778每日两次患者的百分比为8.6%，安慰剂患者为2.7%。

双盲，安慰剂对照，多中心试验招募了167名患者，他们随机接受48周治疗，每天一次皮下注射AKB-9778 15 mg(安慰剂皮下注射一次)，AKB-9778 15 mg皮下注射两次每日一次或安慰剂皮下每日两次。

Aerpio称，在为期48周的治疗期间，治疗组之间发展为视力威胁并发症的发生率，包括糖尿病性黄斑水肿(DME)和/或增生性糖尿病视网膜病变(PDR)。

Aerpio在一些TMIE-2b试验的次要终点中强调了阳性结果，它表示与AKB-9778在糖尿病性黄斑水肿中的IIa期TIME-2试验的结果一致(NCT02050828)。这些包括尿白蛋白与肌酸酐比率(UACR)的变化，肾功能的测量和眼内压(IOP)。基于TIME-2中生物标志物的事后分析，UACR被前瞻性地包括在TIME-2a中。

计划丢弃配方

Aerpio表示，由于次要结果，它计划将AKB-9778的局部滴剂配方推进临床开发，并预计将在今年第二季度开展Ib期研究，预计年底结果。

“虽然我们对这项研究的主要终点结果感到失望，但我们仍然感到鼓舞的是，在我们之前为期三个月的IIa期试验中观察到的其他一些有希望的结果已经在这项为期一年的试验中得到了前瞻性证实，”Aerpio首席执行官医学博士Stephen Hoffman在一份声明中说。

然而，投资者回应了AKB-9778的临床挫折，将Aerpio的股票从周五的收盘价4.25美元下调约72%，在早上9:48收盘时下跌至1.20美元。

AKB-9778是血管内皮蛋白酪氨酸磷酸酶(VE-PTP)的小分子抑制剂，是Tie2通路的重要负调节因子，是病变血管中血管稳定性的关键调节因子。AKB-9778被设计为结合并抑制VE-PTP的细胞内催化结构域，其使Tie2失活，因为降低的Tie2活性导致许多疾病(包括糖尿病)中的血管不稳定。

根据Aerpio，AKB-9778激活Tie2受体，不论其结合配体，血管生成素-1(激动剂)或血管生成素-2(拮抗剂)的细胞外水平如何，并且可能是维持正常Tie2活化的最有效的药理学方法。AKB-9778正在开发用于治疗非增殖性糖尿病性视网膜病的皮下注射剂和用于治疗青光眼的滴眼剂制剂。

AKB-9778 BID组发生率最高的最常见不良事件为头晕10.9%，安慰剂组为7.0%，头痛10.9%，安慰剂组为3.5%。该研究的安慰剂组有一项专利死亡。

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