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合成CBD减轻大鼠癫痫发作的严重程度

2019-05-30 10:53:36 • 来源：

加利福尼亚大学(UC)，戴维斯和英国雷丁大学的科学家已经化学合成了大麻化合物大麻二酚(CBD)的非精神活性类似物，其在处理诱导时与植物来源的CBD一样有效。实验大鼠癫痫发作。研究人员表示，合成8,9-二氢大麻酚(H2CBD)的过程简单，可扩展且价格低廉，可以避免与大麻衍生产品相关的法律并发症。与CBD本身不同，H2CBD不易转化为精神活性大麻素四氢大麻酚(THC)。

合成CBD减轻大鼠癫痫发作的严重程度

加州大学戴维斯分校化学系教授Mark Mascal博士评论说：“它比CBD更安全，没有滥用潜力，也不需要培养大麻。”加州大学戴维斯分校和雷丁大学研究小组在科学报告的一篇论文中报告了他们的发展和体内试验，该报告的标题是“合成，非醉酒的8,9-二氢大麻酚用于缓解癫痫发作”。

CBD是大麻植物大麻(Cannabis sativa)中发现的第二丰富的大麻素。研究人员写道，该化合物正在广泛研究其对各种疾病和疾病的潜在治疗效果，包括焦虑，青光眼，癫痫，痉挛，炎症，神经退行性疾病，情感障碍和癌症。然而，大麻衍生的大麻素，特别是CBD的任何潜在医疗益处必须在潜在的不利条件下进行评估，他们继续说，“包括不利的健康影响，滥用的可能性，认知和运动损伤，精神障碍，法律问题，以及大麻种植对环境的影响。“

THC是大麻中含量最多的大麻素，它主要负责药物的中毒作用，还可能引起其他不良反应，包括共济失调和心动过速。研究人员指出，虽然使用纯化的CBD有助于解决与使用含有THC的大麻植物提取物相关的潜在健康问题，但仍存在问题。所有大麻提取物，包括CBD，在大多数国家都是受控物质，尽管有些大麻已经将大麻合法化用于治疗目的。

CBD也必须从大麻植物中提取，因此可能含有杂质和其他污染物，包括杀虫剂。即使考虑到纯CBD的可用性，将CBD转换为THC也“技术上微不足道”。“纯THC，不含CBD以拮抗其精神作用，是一种具有潜在危险的药物，”作者评论道。“CBD是免费获得的，它可能导致类似于伪麻黄碱 - 甲基苯丙胺'甲基实验室'现象的文化，除了将CBD转换为THC将涉及逻辑上更简单的化学转化。”

该团队指出，大麻作为抗癫痫药的潜在用途是治疗研究的一个特别重要的领域。历史和轶事证据以及一些报告的案例研究表明，大麻对某些对传统疗法没有反应的癫痫病例具有“实际上独特的”有效性。FDA最近批准了一种纯化的草药CBD，Epidiolex，用于治疗Lennox-Gastaut和Dravet综合征，这两种症状都是儿童癫痫的严重形式。

加州大学戴维斯分校和阅读团队现在使用简单的一步法，从容易且廉价的化学品中报告H2CBD的合成。重要的是，他们指出，大麻提取物中没有H2CBD，因此目前不是受控物质，合成化合物也不易转化为THC。在实验室中合成H2CBD的能力也将抵消大麻作为作物种植的需要。他们补充说：“从容易获得的非大麻前体制备H2CBD消除了培养大麻及其伴随的社会和环境问题的必要性。”

为了评估H2CBD的抗惊厥特性，研究人员在化学诱导的癫痫大鼠模型中测试了该化合物。结果显示，使用H2CBD预处理动物与使用等效剂量的大麻衍生的CBD预处理抑制癫痫药物戊四唑(PTZ)引发的癫痫发作一样有效。“这些结果明确证明H2CBD在大鼠急性PTX诱导的全身性癫痫发作中表现出剂量依赖性抗惊厥作用，其最大保护作用与已建立的抗惊厥CBD的匹配剂量相当，”作者总结道。

他们承认需要进一步研究以进一步评估H2CBD。即便如此，他们写道，“...假设追求基于大麻的疗法的主要医学理由是他们非凡的抗惊厥活动，并且所有其他适应症(焦虑，慢性疼痛，恶心，厌食等)可以通过非有效管理有争议的药物，H2CBD可能会被认为是一种更安全的选择，因为它缺乏滥用责任和没有精神药物的影响。“

Mascal的小组目前正与加州大学戴维斯分校医学院的同事一起开展H2CBD的进一步研究，以期尽快进入临床试验阶段。加州大学戴维斯分校已经申请了关于H2CBD及其类似物的抗癫痫使用的临时专利，Mascal已经成立了一家公司Syncanica，以继续开发该化合物。

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