合成受体可区分雄性和雌性类固醇激素

东京工业大学化学与生命科学实验室的科学家们报告说，他们设计并开发了一种胶囊型合成受体，可以区分雄性和雌性类固醇激素。即，该受体对雄激素雄性激素在水中显示出异常的高结合亲和力。

研究人员设想，他们的合成受体将用于开发实用的，超灵敏的类固醇性激素分析装置，从医疗工具到运动中的兴奋剂控制，在不久的将来。

该研究发表在Science Advances上的研究(“一种具有高雄激素亲和力的多芳香族受体”)代表了仿生设计的一个例子，即创建了模仿自然界思想的系统。作者说：“天然生物受体可以利用它们的蛋白质口袋识别出雄性和雌性类固醇激素之间微小的结构差异。”“然而，到现在为止人工模仿这个功能一直很困难。”

“生物受体以高选择性区分和结合类固醇性激素，例如雄激素，孕激素和雌激素类激素。迄今为止，人工分子受体一直无法区分这些类别的生物基质。在这里，我们报告人工多芳香族受体优先结合单个雄激素激素，称为“雄性”激素(用m表示)，而不是孕激素和雌激素，在水中被称为“雌性”激素(用f表示)，调查人员写道。

“竞争性实验确定合成受体对各种性激素的结合选择性为睾酮(m)>雄酮(m)>>孕酮(f)>β-雌二醇(f)>孕烯醇酮(f)>雌三醇(f)。这些结合由疏水效应驱动，观察到的选择性来自半刚性多芳烃腔中的多个CH-π接触和氢键相互作用。此外，使用在水中含有荧光染料的受体证明了雄激素的微摩尔荧光检测。

研究人员指出，他们进步的关键是在受体内腔的独特设计(模仿天然口袋但使用非天然成分)。这个空腔被多金属框架环绕在一起，与金属离子结合在一起，使受体能够充当半刚性容器，一个足够灵活，可以补充激素的形状并诱导有效的键合相互作用。

该研究由Michito Yoshizawa博士，Masahiro Yamashina博士及其同事进行，是该团队之前为医疗和环境领域广泛的生物传感应用开发纳米胶囊的工作的延续。他们的实验表明，合成受体优先以类似于天然雄激素受体的顺序结合类固醇性激素，从雄性激素如睾酮和雄酮中开始，然后是雌性激素，如孕酮和β-雌二醇。当将雄性和雌性激素的混合物置于60摄氏度的水溶液中悬浮10分钟时，该受体仅以超过98%的选择性结合睾酮。即使当混合物含有大量过量的雌性激素时，也实现了高水平的选择性。

利用X射线晶体学分析，研究人员观察到球形腔在包裹睾酮时会变形为椭圆形。他们说这种构象变化有助于增强受体和激素之间的分子间相互作用。

该团队还设计了一种使用该受体检测极少量雄性激素的方法。他们制备了一种受体染料复合物，在没有睾酮的情况下发出蓝绿色荧光。研究人员解释说，通过添加纳克量的睾酮，荧光在包封后显着降低，代表了一种新的超灵敏检测方法。

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